NATRILIX SR

NATRILIX SR COMPRIMIDOS DE LIBERACION PROLONGADA
Antihipertensivo
SERVIER MEXICO, S.A. de C.V., LABORATORIOS.

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Indapamida.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada comprimido contiene:

Indapamida............................. 1.5 mg

Excipiente cbp................. 1 comprimido

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

·      Este medicamento es un antihipertensor que pertenece a la familia de los diuréticos.

·      Este medicamento es empleado en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

NATRILIX SR se presenta en una forma galénica de liberación prolongada gracias a un sistema matricial con dispersión del principio activo en el seno de un soporte que permite una liberación lenta de la indapamida.

Absorción: La fracción liberada de indapamida se absorbe de manera rápida y total en el tracto digestivo.

La ingestión de alimentos aumenta ligeramente la velocidad de absorción, pero no incluye en la cantidad de producto absorbido.

El pico sanguíneo tras administración única se alcanza 12 horas después de la toma aproximadamente, y la repetición de las tomas permite limitar las variaciones de las concentraciones sanguíneas entre dos tomas.

Existe una variabilidad intraindividual.

Distribución: La unión a las proteínas plasmáticas es de 79%.

La vida media de eliminación está comprendida entre 14 y 24 horas (18 horas como promedio).

El estado de equilibrio se alcanza a los 7 días.

La administración repetida no provoca acumulación.

Metabolismo: La eliminación es esencialmente urinaria (70% de la dosis) y fecal (22%) en forma de metabolitos inactivos.

Farmacodinámia: La indapamida es un derivado sulfamídico con un núcleo indol, relacionado con los diuréticos tiazídicos desde el punto de vista farmacológico porque actúa inhibiendo la reabsorción de sodio en el segmento cortical de dilución.

Aumenta la excreción urinaria de sodio y cloruros y, en menor grado, la excreción de potasio y de magnesio, aumentando así la diuresis y ejerciendo una acción antihipertensiva. Los estudios de fase II y III han demostrado, en monoterapia, un efecto antihipertensivo que se prolonga durante 24 horas, este aparece a dosis con la que las propiedades diuréticas se manifiestan muy débilmente.

Su actividad antihipertensiva está relacionada con una mejora de la compliancia arterial y una disminución de las resistencias periféricas totales y arteriolares.

La indapamida reduce la hipertrofia ventricular izquierda.

A partir de cierta dosis se produce una meseta en el efecto antihipertensivo de los diuréticos tiazídicos y substancias relacionadas mientras que los efectos indeseables siguen aumentando: en caso de ineficacia del tratamiento no se deben aumentar las dosis.

Además, se ha demostrado a corto, a medio y a largo plazo en pacientes hipertensos que la indapamida:

·      respeta el metabolismo lipídico: triglicéridos, colesterol-LDL y colesterol-HDL,

·      respeta el metabolismo glucídico incluso en los pacientes hipertensos diabéticos.

CONTRAINDICACIONES:

Este medicamento no se debe usar en los casos siguientes:

·      Hipersensibilidad a las sulfamidas.

·      Insuficiencia renal severa.

·      Encefalopatía hepática o insuficiencia hepática severa.

·      Hipocalemia.

·      Accidentes vasculares, cerebrales recientes.

En todos los casos, es necesario realizar controles de la caliemia más frecuente. El primer control del potasio plasmático debe efectuarse durante la primera semana de tratamiento.

La constatación de una hipocaliemia hace necesaria la corrección de la misma.

Calcemia: Los diuréticos tiazídicos y sustancias relacionadas pueden disminuir la excreción urinaria de calcio y ocasionar un aumento ligero y transitorio de la calcemia. Una hipercalcemia franca puede estar relacionada con un hiperparatiroidismo desconocido. Antes de explorar la función paratiroidea debe interrumpirse el tratamiento.

Glucemia: En los pacientes diabéticos es importante controlar la glucemia, sobre todo en presencia de hipocaliemia.

Acido úrico: En los pacientes con hiperuricemia, la tendencia a las crisis de gota puede verse aumentada.

Función renal y diuréticos: Los diuréticos tiazídicos y sustancias relacionadas sólo son totalmente eficaces cuando la función renal es normal o está poco alterada (creatininemia inferior a valores del orden de 25 mg/lt., es decir, 220 mmol/lt., en los adultos).

En los sujetos de edad avanzada, el valor de la creatininemia debe ajustarse en función de la edad, del peso y del sexo del paciente.

La hipovolemia secundaria a la pérdida de sodio y agua inducida por el diurético al inicio del tratamiento conlleva una disminución de la filtración glomerular. El resultado puede ser un aumento de la urea en sangre y de la creatininemia. Esta insuficiencia renal funcional transitoria no tiene repercusiones en los sujetos con función renal normal, pero puede agravar una insuficiencia renal preexistente.

PRECAUCIONES GENERALES:

En caso de afección hepática, los diuréticos tiazídicos y sustancias relacionadas pueden inducir una encefalopatía hepática. En ese caso , la administración del diurético debe ser interrumpido inmediatamente.

Equilibrio hidroelectrolítico:

Natremia: Debe ser controlada antes de iniciar el tratamiento y luego a intervalos regulares. Cualquier tratamiento diurético puede provocar una hiponatremia cuyas consecuencias pueden ser graves. Dado que la disminución de la natremia puede ser inicialmente asintomática, es indispensable realizar un control regular y debe ser todavía más frecuente en las poblaciones de riesgo representadas por los sujetos de edad avanzada y los sujetos con cirrosis hepática.

Caliemia: La depleción de potasio con hipocaliemia constituye el mayor riesgo de los diuréticos tiazídicos y sustancias relacionadas. El riesgo de aparición de hipocaliemia (< 3,4 mmol/lt.) debe prevenirse en determinadas poblaciones de riesgo representadas por los sujetos de edad avanzada y/o desnutridos y/o polimedicados, los pacientes con cirrosis hepática con edemas y ascitis, los pacientes con cardiopatía isquémica y los pacientes con insuficiencia cardiaca.

En estos casos, la hipocaliemia aumenta la toxicidad cardiaca de los digitálicos y el riesgo de trastornos del ritmo.

Los sujetos que presentan un espacio QT largo, ya sea congénito o iatrogénico, son igualmente sujetos de riesgo. La hipocaliemia, así como la bradicardia, actúa como factor favorecedor de la aparición de trastornos del ritmo severos, especialmente de “torsades de pointes” potencialmente fatales.

Calcemia: Los diuréticos tiacídicos y sustancias relacionadas pueden disminuir la excreción urinaria de calcio y ocasionar un aumento ligero y transitorio de la calcemia. Una hipercalcemia franca puede estar relacionada con un hiperparatitoidismo desconocido. Antes de explorar la función paratiroidea debe interrumpirse el tratamiento.

Glucemia: En los pacientes diabéticos es importante controlar la glucemia, sobre todo en presencia de hipocalemia.

Acido úrico: En los pacientes con hiperuricemia a las crisis de gota puede verse aumentada.

Función renal y diuréticos: Los diuréticos tiacídicos y sustancias relacionadas sólo son totalmente eficaces cuando la función renal es normal o está poco alterada (creatininemia inferior a valores del orden de 25mg/lt., es decir, 220 mmol/lt., en los adultos).

En los sujetos de edad avanzada, el valor de la creatininemia debe ajustarse en función de la edad, del peso y del sexo del paciente.

La hipovolemia secundaria a la pérdida de sodio y agua inducida por el diurético al inicio del tratamiento conlleva una disminución de la filtración glomerular. El resultado puede ser un aumento de la urea en sangre y de la creatininemia. Esta insuficiencia renal funcional transitoria no tiene repercusiones en los sujetos con función renal normal, pero puede agravar una insuficiencia renal preexistente.

+ Otros hipocaliemiantes: anfotericina B (vía IV), glucocorticoides y mineralcorticoides (vía general), tetracosactida, laxantes estimulantes:

·      Aumento del riesgo de hipocaliemia (efecto aditivo).

·      Vigilacia de la caliemia y, en caso necesario, corrección; debe tenerse especialmente en cuenta en caso de terapia digitálica. Utilizar laxantes no estimulantes.

+ Baclofeno:

·      Aumento del efecto antihipertensivo.

·      Hidratar al paciente, vigilar la función renal al inicio del tratamiento.

+ Digitálicos:

·      La hipocaliemia favorece los efectos tóxicos de los digitálicos.

·      Vigilar la caliemia y el ECG y, en caso necesario, reconsiderar el tratamiento.

Asociaciones que deben tenerse en cuenta:

+ Diuréticos hipercaliemiantes (amilorida, espironolactona, triamtereno):

·      La asociación racional, útil en algunos pacientes, no excluye la aparición de hipocaliemia o, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal y en diabéticos, hipercaliemia.

·      Vigilar la caliemia y eventualmente el ECG y, en caso necesario, reconsiderar el tratamiento.

+ Inhibidores de la enzima de conversión (IECA):

·      Riesgo de hipotensión arterial brusca y/o de insuficiencia renal aguda al instaurar el tratamiento con un inhibidor de la enzima de conversión en caso de depleción de sodio preexistente (especialmente en sujetos con estenosis de la arteria renal).

·      En la hipertensión arterial, cuando un tratamiento diurético previo puede haber ocasionado una depleción sódica, es necesario:
— o bien interrumpir el diurético 3 días antes del inicio del tratamiento con el IECA y reintroducir un diurético hipocaliemiante en caso necesario;
— o bien administrar dosis iniciales bajas del IECA y seguir una progresión lenta.

Deportistas: Se advierte a los deportistas que esta especialidad contiene un principio activo que puede inducir una reacción positiva en las pruebas practicadas para el control antidopaje.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Los resultados de los estudios realizados en los animales no han evidenciado efecto teratogeno, en ausencia de datos en el hombre estos resultados experimentales no permiten anticipar un efecto malformativo en la especie humana.

Por otra parte en la mujer embarazada, la administración de diuréticos debe evitarse en la mujer embarazada y nunca deben utilizarse en el tratamiento de edemas y retenciones hidrosodicas gravidicas, ni en la hipertensión arterial gravidica, por que puede ocasionar una isquemia feto-placentaria con riesgo de hipotrofia fetal.

Lactancia: En la ausencia de información si el fármaco pasó a la leche materna, no se recomienda la lactancia durante la duración del tratamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Como cualquier otro activo, este medicamento puede en ciertas personas, ocasionar efectos más o menos molestos, sensación de cansancio (astemia); se han señalado algunas manifestaciones de tipo alérgico sensación de vértigo.

Los efectos indeseables biológicos son en su mayoría dosis-dependientes.

Los diuréticos relacionados con los tiazídicos, incluida la indapamida, pueden ocasionar:

Desde el punto de vista biológico: Una depleción de potasio con hipocaliemia, especialmente grave en determinadas poblaciones de riesgo (véase Precauciones generales). En los ensayos clínicos realizados con la indapamida a la dosis de 1.5 mg se ha observado en algunos casos una disminución de la caliemia al cabo de 4 a 6 semanas de tratamiento, que afecta aproximadamente a 10% de los pacientes para una caliemia <3.4 mmol/Lt., y 4% de los pacientes para una caliemia <3.2 mmol/lt. Tras 12 semanas de tratamiento, la disminución media de la caliemia es de 0.23 mmol/lt.

Una hiponatremia con hipovolemia, que dará lugar a una deshidratación y a hipotensión ortostática. La perdida concomitante de iones cloro puede ocasionar secundariamente una alcalosis metabólica compensadora: la incidencia y la amplitud de este efecto son escasas.

Una elevación de la uricemia y de la glucemia durante el tratamiento: el empleo de estos diuréticos debe discutirse seriamente en los sujetos con gota y en los diabéticos.

Trastornos hematológicos, mucho más raros:leucopenia,agranulocitosis, aplasia medular, anemia hemolítica.

Excepcionalmente hipercalcemia.

Desde el punto de vista clínico: En caso de insuficiencia hepática, posibilidad de aparición de encefalopatía hepática.

Reacciones de hipersensibilidad, esencialmente dermatológicas, en sujetos predispuestos a las manifestaciones alérgicas y asmáticas.

Erupciones maculopapulosas, púrpura, posibilidad de agravación de un lupus eritematoso agudo diseminado preexistente.

Náuseas, estreñimiento, sequedad de boca, vértigos, astenia, parestesias, cefaleas; son raramente observados y suelen ceder al disminuir la posología.

Excepcionalmente pancreatitis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Acido tienílico: Insuficiencia renal aguda (precipitación de uratos intratubulares, ligada al efecto uricosúrico del ácido tielínico y al estado de deshidratación debido a otros diuréticos).

Litio: Aumento de la litiemia con signos de sobredosificación, como en una dieta sin sodio (disminución de la excreción urinaria de litio).No obstante, si la utilización de diuréticos es necesaria se debe efectuar una vigilancia estricta de la litemia y una adaptación de la posología.

+ Fármacoas no antiarrítmicos que producen “torsades de pointes”(astemizol, bepridil, eritromicina IV, halofantrina, pentamidina, sultoprida, terfenadina, vincamina): Torsades de pointes”(la hipocaliemia es un factor favorecedor, así como la bradicardia y un espacio QT largo preexistente).

Se deben utilizar sustancias que no ocasionen “torsades de pointes” en caso de hipocaliemia.

Asociaciones que necesitan precauciones de empleo:

+ AINE (vía general),salicilatos a dosis altas:

·      Disminución posible del efecto antihipertensivo de la indapamida.

·      Insuficiencia renal aguda en los pacientes deshidratados (disminución de la filtración glomerular).

·      Se debe hidratar y vigilar la función renal al inicio del tratamiento.

+ Otros hipocaliemiantes: anfotericina B (vía IV), glucocorticoides y mineralcorticoides (vía general), tetracosactida,laxantes estimulantes:

·      Aumento del riesgo de hipocaliemia (efecto aditivo).

·      Vigilancia de la caliemia y, en caso necesario, corrección; debe tenerse especialmente en cuenta en caso de terapia digitálica. Utilizar laxantes no estimulantes.

+ Baclofeno:

·      Aumento del efecto antihipertensivo.

·      Hidratar al paciente, vigilar la función renal al inicio del tratamiento.

+ Digitálicos:

·      La hipocaliemia favorece los efectos tóxicos de los digitálicos.

·      Vigilar la caliemia y el ECG y, en caso necesario, reconsiderar el tratamiento.

·      Asociaciones que deben tomarse en cuenta:

+ Diuréticos hipercalemiantes (amilorida,espironolactona,triamtereno):

·      La asociación racional, útil en algunos pacientes, no excluye la aparición de hipocaliemia o, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal y en diabéticos, hipercaliemia.

·      Vigilar la caliemia y eventualmente el ECG y, en caso necesario, reconsiderar el tratamiento.

+ Inhibidores de la enzima de conversión (IECA):

·      Riesgo de hipotensión arterial brusca y/o e insuficiencia renal aguda al instaurar el tratamiento con un inhibidor de la enzima de conversión en caso de depleción de sodio preexistente (especialmente en sujetos con estenosis de la arterial renal).

·      En la hipertensión arterial, cuando un tratamiento diurético previo puede haber ocasionado una depleción sódica, es necesario:
— o bien interrumpir el diurético 3 días antes del inicio del tratamiento con el IECA y reintroducir un diurético hipocaliemiante en caso necesario;
— o bien administrar dosis iniciales bajas del IECA y seguir una progresión lenta.

En la insuficiencia cardiaca congestiva se debe empezar con una dosis muy baja del IECA, eventualmente tras la reducción de la dosis del diurético hipocaliemiante asociado.

En todos los casos debe vigilarse la función renal (determinación de la creatininemia) durante las primeras semanas del tratamiento con el IECA.

+ Fármacos antiarrítmicos que producen “torsades de pointes”: antiarrítmicos del grupo la (quinina,hidroquinidina,disopiramida), amiodarona,bretilio,sotalol: Torsades de pointes” (la hipocaliemia es un factor favorecedor, así como la bradicardia y un espacio QT largo preexistente).

Prevención de la hipocaliemia y, en caso necesario, corrección de la misma: vigilancia del espacio QT. En caso de “torsades de pointes” no se debe administrar el antiarrítmico (estimulación electrosistólica).

+ Metformina: Acidosis láctica debida a la metformina desencadenada por una eventual insuficiencia renal funcional ligada a los diuréticos y, más especialmente, a los diuréticos del asa.

No se debe emplear metformina cuando la creatininemia sobrepasa 15 mg/lt., (135 micromoles/lt.) en el hombre y 12 mg/lt., (110 nicromoles/lt.) en la mujer.

Productos de contraste iodados: En el caso de deshidratación provocada por los diuréticos, riesgo aumentado de insuficiencia renal aguda, particularmente durante la utilización de dosis importantes de productos de contraste yodados.

Rehidratación antes de administración del producto yodado.

+ Antidepresivos imipramínicos (tricíclicos),neurolépticos: Aumento del efecto antihipertensivo y del riesgo de hipotensión ortostática (efecto aditivo).

+Calcio (sales de): Riesgo de hipercalcemia por disminución de la eliminación urinaria del calcio.

+Ciclosporina: Riesgo de aumento de la creatininemia sin modificación de la tasa de ciclosporina circulante, incluso en ausencia de depleción hidrosódica.

+Corticoides, tetracosactida (vía general): Disminución del efecto antihipertensivo (retención hidrosódica de los corticoides).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Puede inducir una reacción positiva en las pruebas practicadas para el control antidopaje.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios llevados acabo en animales de laboratorio no revelan que este producto tenga efectos de carcinogénesis, teratogénesis, mutagénesis y sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral, Solo un comprimido al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La indapamida no ha dado muestras de toxicidad administrada a dosis de hasta 40 mg, lo cual representa una dosis 27 veces superior a la dosis terapéutica.

Los signos de intoxicación aguda se manifiestan sobre todo mediante alteraciones hidroelectrolíticas (hiponatremia, hipocaliemia). Clínicamente existe la posibilidad de náuseas, vómitos, hipotensión arterial, calambres, vértigos, somnolencia, estados confusionales, poliuria u oliguria que puede llegar a la anuuria (por hipovolemia).

Las primeras medidas consisten en eliminar rápidamente el o los productos ingeridos, mediante lavado gástrico y/o administración de carbón activado, y a continuación restaurar el equilibrio hidroelectrolítico en un centro especializado hasta conseguir la normalización.

Generalmente no hay riesgo de sobredosificación; cuando esta llegará a existir por accidente o por error puede presentarse hipotensión y colapso circulatorio en casos graves. Administrar solución salina u otros líquidos parenterales para recuperar la presión arterial normal.

PRESENTACIONES:

Caja con 30 comprimidos de 1.5 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica.

LABORATORIO Y DIRECCION:
LABORATORIOS SERVIER MEXICO, S.A. de C.V.
Paseo de las Palmas No. 830-PH
Colonia Lomas de Chapultepec
11000 México, D.F.
Hecho en Francia por:
Les Laboratoires Servier Industrie
905, route de Saran
45520 Gidy-Francia
Distribuido por:
Beckman Laboratories de México, S.A. de C.V.
Dr. Barragán No. 531, Colonia Narvarte
03020 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 133M2003, S.S.A. IV
CEAR-112279/R2003/IPPA

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