- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Espectinomicina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

El frasco ámpula contiene:

Diclorhidrato de espectinomicina
   pentahidratado............................... 2 g

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

La espectinomicina está indicada en el tratamiento de uretritis gonorréica aguda y prostatitis en el hombre, y cervicitis gonorréica aguda y proctitis en la mujer, debido a cepas susceptibles de N. gonorrhea. Los contactos sexuales de los individuos con gonorrea también deben ser tratados.

Personas que han tenido contacto con individuos con gonorrea deberán también ser tratados.

TROBICIN® está indicado como un tratamiento alterno del Chancroid (causado por H. ducreyi).

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La espectinomicina se absorbe rápidamente después de una inyección intramuscular. Los niveles pico en suero se alcanzan una hora después de la administración de 2 g. El fármaco se une débilmente a proteínas plasmáticas. Se concentra en la orina, donde se pueden alcanzar niveles de 1,000 a 2,000 mcg/ml. La vida media es de 1 a 3 horas en individuos con función renal normal. Aproximadamente 80% de la dosis se excreta en la orina como droga inalterada y en forma biológicamente activa.

El clorhidrato de espectinomicina es un inhibidor de la síntesis de proteínas en la célula bacteriana. El sitio de acción es la sub-unidad 30S del ribosoma. Los estudios in vitro han demostrado que TROBICIN® es efectivo contra Neisseria gonorrhoeae aunque no se conoce exactamente su mecanismo de acción, es generalmente bacteriostatico pero en algunos casos actúa como bactericida, tal es el caso con Neisseria gonorrhoeae. Los estudios in vitro también han demostrado que no existe una resistencia cruzada con penicilina.

CONTRAINDICACIONES:

TROBICIN® está contraindicado en pacientes que se han encontrado previamente sensibles al medicamento.

PRECAUCIONES GENERALES:

TROBICIN® no está indicado en el tratamiento de la sífilis. Los antibióticos usados en altas dosis durante periodos cortos de tiempo para el tratamiento de la gonorrea pueden enmascarar o demorar los síntomas de incubación de la sífilis. Por lo tanto, todos los pacientes con gonorrea deberán someterse a un examen serológico para sífilis al momento del diagnóstico. Los pacientes tratados con TROBICIN® deberán tener un seguimiento de pruebas serológicas para sífilis después de tres meses de tratamiento.

TROBICIN® no es efectivo para la erradicación de la incubación de la sífilis o contra infecciones concurrentes con C. tracomatis.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso en el embarazo: La espectinomicina no fue teratogénica o embriotóxica cuando se administró oralmente o subcutáneamente a ratas en dosis de 300 mg/kg/día. Se condujo un estudio teratogénico en ratas con dosis arriba de 2,500 mg/kg administradas subcutáneamente. No se observaron evidencias de fetotoxicidad o teratogenicidad. No se observaron efectos teratogénicos cuando se administró la espectinomicina intraperitonealmente a ratones y ratas en niveles de dosis de 400 o 1,600 mg/kg/día, respectivamente.

La espectinomicina de administró intramuscularmente o subcutáneamente a conejas preñadas a niveles de dosis de hasta 300 mg/kg/día. El desarrollo embrionario y el fetal, no fueron afectados con el tratamiento. Puesto que no hay estudios controlados de espectinomicina en mujeres embarazadas, porque los estudios de reproducción animal no siempre pueden predecir la respuesta humana, la espectinomicina debe ser usada durante el embarazo solamente si hay una clara necesidad.

Uso en madres en periodo de lactancia: No se sabe si la espectinomicina es excretada en la leche humana. Sin embargo, la espectinomicina es excretada en la leche de vacas y de ovejas. (Nota: La espectinomicina es absorbida pobremente del tracto gastrointestinal).

Uso pediátrico: Aun cuando la seguridad y la efectividad en los infantes y niños no han sido establecidas definitivamente, el TROBICIN® ha sido reportado como efectivo en los niños prepúberes con infección gonocócica no complicada en dosis de 40 mg/kg, intramuscularmente, como una dosis única.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las siguientes reacciones se han observado durante estudios clínicos con dosis únicas: dolor en el sitio de la inyección, urticaria, mareo, náuseas, escalofrío, fiebre y reducción en la micción (sin cambios en la función renal que indiquen toxicidad renal).

Las siguientes reacciones han sido observadas durante los estudios de tolerancia a dosis múltiples en voluntarios sanos: disminución de la hemoglobina, hematocrito y aclaramiento de creatinina, elevación de la fosfatasa alcalina, urea, nitrógeno sanguíneo y transaminasa glutámico pirúvica.

En raras ocasiones se han reportado reacciones anafilácticas o anafilactoides.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

No se han reportado hasta la fecha.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Cuando se administró oralmente o subcutáneamente en ratas una dosis de 300 mg/kg/día, no se observó teratogenicidad o embriotóxicidad.

Un estudio teratológico conducido en ratas con dosis por arriba de 2,500 mg/kg administrada subcutáneamente, no mostró evidencia de toxicidad en el feto o teratogenicidad.

Efectos teratogénicos no fueron observados cuando se administró espectinomicina intraperitonealmente a ratones o ratas a dosis de 400 o 1,600 mg/kg/día. El tratamiento no afectó al desarrollo embrionario o fetal.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Las dosis recomendadas de espectinomicina HCl en hombres o mujeres es de 2.0 gramos en una inyección intramuscular. Hasta 4.0 g de espectinomicina han sido administrados en casos difíciles de tratar y en áreas en donde se conoce que ocurre resistencia a los antibióticos. La efectividad clínica del TROBICIN® debe ser monitoreada para detectar evidencia de resistencia de la N. gonorrhoea.

Dosificación: La inyección intramuscular debe hacerse profunda en el cuadrante superior del músculo del glúteo.

Adultos: Inyecte una dosis única de 2 g (5 ml). Si es necesaria una dosis de 4 g (10 ml), la inyección de 10 ml puede ser dividida entre dos sitios de inyección en la región del glúteo.

Preparación de medicamento para la inyección intramuscular:

·      TROBICIN® 2 g Polvo estéril: Reconstituya con 3.2 ml del diluyente.

·      TROBICIN® 4 g Polvo estéril: Reconstituya con 6.2 ml del diluyente.

Agite los viales vigorosamente inmediatamente después de adicionar el diluyente y antes de retirar la dosis. Es recomendable que sean usadas jeringas y agujas desechables para evitar contaminación con residuos de penicilina, especialmente cuando sean tratados pacientes que se sabe son sensibles a la penicilina. Se recomienda el uso de una aguja calibre 20.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Hasta el momento no se han reportado casos de intoxicación aguda por sobredosis con TROBICIN®.

PRESENTACIONES:

Frasco-ámpula con 2 g de TROBICIN® (base equivalente), que una vez reconstituido con el contenido de la ampolleta del diluyente especial acompañante da un volumen de 5 ml, con una concentración de 400 mg/ml de espectinomicina.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

El producto no reconstituido se podrá mantener a una temperatura ambiente a no más de 30°C; una vez reconstituido el producto se podrá mantener a la misma temperatura, pero deberá usarse en un tiempo no mayor a 24 horas.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en China por:
Upjohn Suzhou Pharmaceutical Company Limited
No. 180 Zhu Yuan Road
Acondicionado en Bélgica por:
Pharmacia & Upjohn N.V./S.A.
Rijksweg 12, 2870 PUURS
Distribuido por:
PFIZER, S.A. de C.V.
Km. 63 Carretera México-Toluca
50140 Toluca, Edo. de México
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 74397, S.S.A. IV
JEAR-07330021990131/RM2007/IPPA